Ceftriaksons. Blakusparādības
Ceftriaksons parasti izraisa minimālu nevēlamu ietekmi. Ja viņiem nav nepieciešams pārtraukt ārstēšanas kursu. Mazāk nekā divi procenti pacientu var novērot izsitumu parādīšanos uz ādas, jebkuras ķermeņa daļas dermatītu, dermatītu. Apmēram seši procenti pacientu piedzīvo eozinofiliju.
Ir aptuveni viens procents ķermeņa temperatūras pieauguma un drudža stāvokļa. Ļoti reti sastopamas sarežģītākas izpausmes, piemēram, Stephen-Johnson sindroms, toksiska epidermas nekrolīze, eksudatīva eritēma multiforme vai Lyell sindroms.
Var būt sāpes un pietūkums, kad tika veikta injekcija (apmēram viens procents gadījumu). Vēl mazāk flebīta gadījumu, kas saistīti ar ceftriaksona intravenozu infūziju. Ja tiek ievadīta intramuskulāra injekcija, ieteicams lietot anestēzijas līdzekli, jo procedūra ir diezgan nepatīkama.
Var rasties migrēna līdzīga sāpes un reibonis. Ir iespējams palielināt slāpekļa daudzumu asins analīzē. Kreatinīns var parādīties urīna analīzē. Ļoti retos gadījumos nieres, kas ir ārstētas ar lielu zāļu daudzumu, var attīstīties nierakmeņos. Parasti šādas izpausmes izraisa ceftriaksona lietošanas kombinācija un ilgstoša pakļaušana guļus stāvoklim, aizliegums dzert lielus ūdens daudzumus. Šādas parādības parasti nerada neērtības, bet dažkārt izraisa nieru darbības traucējumus. Ceftriaksona terapijas beigās šīs problēmas izzūd pašas.
Negatīvas ķermeņa reakcijas pēc Ceftriaxone lietošanas
Daudzi ir ieinteresēti, vai ceftriaksonam ir blakusparādības. Antibiotikas un antimikrobiālos līdzekļus plaši izmanto dažādu iekaisuma procesu un infekcijas slimību ārstēšanā. To sastāvs tiek pastāvīgi uzlabots, padarot infekcijas slimību ārstēšanu produktīvāku. Bet jautājums par to blakusparādībām joprojām ir ļoti nobažījies gan par ārstiem, gan pacientiem. Daudzi pētījumi jau ir veikti, notiek diskusijas medicīnas aprindās. Lai gan viena lieta ir skaidra - vēl nav atrasta efektīvāka metode infekciju apkarošanai nekā antibiotikas. Nepieciešams rūpīgi izpētīt zāļu ietekmi uz ķermeni un piemērot tos tikai pēc ārsta norādījumiem.
Ceftriaksons ir populāra plaša spektra trešās paaudzes antibiotika. Tā kā lielākā daļa ārstu, šīs narkotikas, ir neliela izpausmju daļa un tās ir atgriezeniskas. Saskaņā ar statistiku tikai 3 no 100 pacientiem novēro ceftriaksona nepatīkamo ietekmi. Turklāt tie visi notiek ļoti vieglā formā. Un tikai 0,5% pacientu bija smagas reakcijas formas.
Vietējās reakcijas
Ceftriaksonu injicē pacientam tikai ar intramuskulārām injekcijām vai intravenoziem šķidrumiem.
Šīs antibiotikas augstā aktivitāte, kas izraisa smagu audu kairinājumu, neļauj to lietot tablešu vai kapsulu veidā. Lietošanas instrukcija Ceftriaksons norāda, ka šīs zāles ir sāpīgas un izraisa lokālas reakcijas. Dažreiz ir flebīts - vēnu sienas iekaisums, ko var novērst, lietojot zāles lēni. Pēc injekcijas zem ādas var veidoties zīmogs.
Alerģiskas reakcijas
Lietojot ceftriaksonu, īpaša uzmanība jāpievērš alerģisku reakciju iespējamībai. Tas var būt drebuļi vai drudzis, ādas izsitumi un nieze, bronhu spazmas. Mazāk sastopamas ir eozinofīlija, tūska, anafilaktiskais šoks, seruma slimība un sarežģītākas reakcijas, piemēram, multiformas eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms un Lēlija sindroms. Tajā pašā laikā ceftriaksona nesaderība ar antihistamīniem nav novērota. Nervu sistēmas reakcijas. Var rasties reibonis un migrēna (pastāvīgas galvassāpes). Dažos gadījumos tika novērotas konvulsīvas valstis. Ceftriaksons negatīvi ietekmē sirds muskuļu un asinsvadu stāvokli. Daži pacienti sūdzējās par palielinātu sirdsdarbības ātrumu. Asins veidošanās orgānu reakcijas. Ceftriaksona injekciju blakusparādības asinīs veidojošiem orgāniem var būt:
- Hipokoagulācija - slikta asins recēšana, rodas plazmas koagulācijas faktoru koncentrācijas samazināšanās rezultātā, kas izraisa smagu asiņošanu.
- Anēmija - sarkano asins šūnu, sarkano asins šūnu asins satura samazināšanās.
- Leukopēnija - leikocītu, balto asinsķermenīšu koncentrācijas samazināšanās. Tomēr dažos gadījumos pacientiem bija leikocitoze - palielinājās balto ķermeņu asinis.
- Granulocitopēnija - granulocītu skaita samazināšanās uz asins vienību.
- Trombocitopēnija ir trombocītu skaita samazināšanās asins vienībā.
- Limfocitopēnija ir limfocītu skaita samazināšanās uz asins vienību.
- Neiropēnija ir neofilisko leikocītu skaita samazināšanās uz asins vienību.
Gremošanas sistēmas reakcijas
Slikta dūša un caureja ir visbiežāk sastopamās ceftriaksona blakusparādības no gremošanas sistēmas.
Arī šī antibiotika var izraisīt aizcietējumus un vēdera uzpūšanos. Daži pacienti sūdzējās par vēdera dobumu, tas ir, pastāvīgu sāpes vēderā, kas izzuda pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas. Ir arī blakusparādības mutē:
- garšas sajūtu pārkāpšana;
- stomatīts - izpaužas kā čūlas mutes gļotādā;
- glossīts - mēles iekaisums.
Nieru reakcijas. Ceftriaksona lietošanas dēļ var rasties nieru darbības traucējumi. Tas palielina urīnvielas daudzumu cilvēka asinīs. Kā arī hipercreatininēmijas un azotēmijas parādīšanās. Hipercreatininēmiju izraisa kreatinīna daudzuma palielināšanās asinīs un azotēmija - palielinoties slāpekļa metabolisma produktiem. Ar nierēm izdalītā urīna daudzums ir ievērojami samazināts, un tas var pat tuvināties nullei. Tajā pašā laikā urīnā var parādīties asins un glikozes izskats. Kā arī olbaltumvielas vai šūnu elementi, tā sauktie cilindri. Nelielam skaitam bērnu pēc ilgstošas ceftriaksona lietošanas bija neliels nieru akmeņu veidošanās. Bet tas viss bija atgriezenisks un viegli likvidējams pēc ceftriaksona lietošanas pārtraukšanas.
Aknu reakcijas
Lietojot ceftriaksonu, aknas cieš vairāk nekā visi citi iekšējie orgāni. Ceftriaksona kurss būtiski pārkāpj vielmaiņu. Retos gadījumos tika novērota pārejoša aknu transamināžu aktivitātes palielināšanās.
Citas reakcijas
Dažreiz ceftriaksona laikā novērojama pārmērīga svīšana, pietvīkums un asinsspiediena paaugstināšanās. Sievietēm bija saslimšanas gadījumi. Ceftriaksonu nedrīkst lietot, lai ārstētu cilvēkus, kuri ir alerģiski pret zālēm vai tā sastāvdaļām. Ceftriaksonu ordinē pacientiem ar aknu un nieru traucējumiem ārkārtējos gadījumos. Tas ir arī kontrindicēts jaundzimušo ārstēšanai, ja viņi ir dzimis priekšlaicīgi. Grūtniecēm un sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, īpaša uzmanība jāpievērš tikai ārsta uzraudzībā, jo ceftriaksons nonāk mātes pienā.
Ceftriaksons - lietošanas instrukcija, izdalīšanas forma, sastāvs, indikācijas, blakusparādības, analogi un cena
Mūsu ķermenis katru dienu patstāvīgi atbaida miljoniem baktēriju uzbrukumus, bet, ja imunitāte ir vājināta vai saskaroties ar īpašām, spēcīgām infekcijām, ir nepieciešams vērsties pret antibakteriāliem līdzekļiem. Ļoti bieži ārsti izraksta ceftriaksonu - efektīvu medikamentu pret vairākām infekcijām.
Sastāvs un atbrīvošanas forma
Ceftriaksons (ceftriaksons) ir balts vai dzeltenīgs kristālisks pulveris ar vāju higroskopiskumu. Zāles atrodas stikla flakonā ar 2, 1, 0,5 un 0,25 gramiem. Citos veidos (sīrups vai tabletes) zāles nav pieejamas. Narkotiku sastāvs tabulā:
Ceftriaksona sterils nātrija sāls
Farmakodinamika un farmakokinētika
Trešās paaudzes baktericīdā viela no cefalosporīnu grupas Ceftriaxone ir universāls līdzeklis. Tas ir rezistents pret lielāko daļu beta-laktamāzes mikrobu. Zāles ir aktīvas pret baktēriju, klostridija, enterobakteru, enterokoku, moraxella, morganella, neisseria, parainfluenza, pneimonijas, salmonellas, streptokoka, Pseudomonas bacillus, clostridium celmiem.
Zāles biopieejamība ir simtprocentīga, maksimālā koncentrācija sasniedz 2-3 stundas, saistās ar plazmas olbaltumvielām par 83-96%. Intramuskulāras injekcijas devas eliminācijas pusperiods ir 5-8 stundas, intravenozi - 4-15 stundas. Zāles ir atrodamas smadzeņu šķidrumā, iekaisušas smadzeņu membrānas, kas izdalās caur nierēm, ar žulti zarnās, lai tās inaktivētu, neizdalās ar hemodialīzi.
Lietošanas indikācijas
Ražotāja norādījumi norāda, ka zāles ir parakstītas, lai nomāktu patogēnās baktērijas, transamināzes, fosfatāzes un penicilināzes, kas tam ir jutīgas. Injekcijas un intravenozas infūzijas ir paredzētas šādu slimību ārstēšanai:
- sepse;
- bakteriāls meningīts;
- chancroid;
- bronhīts, pleiras pneimonija;
- pseido-žultsakmeņi;
- stomatīts;
- peritonīts, žultspūšļa empēmija, angioholīts;
- locītavu un kaulu audu, ādas un mīksto audu, urogenitālā trakta (cistīts, pielonefrīts, epididimīts, prostatīts, pyelīts) infekcijas;
- inficētas brūces un apdegumi;
- ērču borrelioze;
- glossīts;
- infekcijas, kas saistītas ar žultspūšļa sektoru;
- nekomplicēta gonoreja (efektīva penicilināzes patogēniem);
- epiglīts;
- bakteriālais endokardīts;
- salmoneloze;
- kandidozoze;
- bakteriāla septicēmija;
- vājināta imunitāte.
Kā gūt ceftriaksonu
Dažos sifilisa veidos, ko izraisa Treponema pallidum, un kad pacients nepanes penicilīnus, ārstēšanai izmanto ceftriaksonu. To injicē intramuskulāri vai intravenozi, ātri iekļūst orgānos, šķidrumos un audos, kas ir piemēroti grūtniecēm. Zāles lieto pacientam vienu reizi dienā piecas dienas, primārajam tipam - 10 dienas, citām sifilisa formām nepieciešama zāļu intramuskulāra ievadīšana trīs nedēļas.
Ar neirosilicus nepiešķirtajām formām, 1-2 g zāles tiek ievadītas 20 dienas pēc kārtas, vēlākos posmos, 1 g pēc 21 dienu kursa, pēc 14 dienu pārtraukuma, un terapija tiek atkārtota 10 dienas. Akūtā vispārinātā meningīta gadījumā sifilisko meningoencefalītu ievada līdz 5 g dienā. Stenokardijā zāles injicē vēnā ar pilinātāju vai injicē muskuļos. Lielākā daļa ārstu dod priekšroku intramuskulārām injekcijām.
Bērniem Ceftriaxone iekaisis kakls tiek ārstēts tikai ar akūtu slimības gaitu, kam seko izsitumi un iekaisums. Kad sinusīts narkotiku kombinācijā ar mukolītiskiem līdzekļiem un vazokonstriktoriem. Pacientu intramuskulāri injicē 0,5-1 g zāļu dienā, sajaucot ar lidokaīnu vai ūdeni. Ārstēšanas kurss ir 7 dienas.
Ceftriaksona blakusparādības
Viena no populārākajām un efektīvākajām plaša spektra antibiotikām ir ceftriaksons, kura blakusparādības jāpārbauda tikpat rūpīgi kā indikācijas. Apsveriet, kādi piesardzības pasākumi jāveic, ārstējot šo antimikrobiālo līdzekli.
Ceftriaksona blakusparādības
Šīs antibiotikas pieņemšana var būt saistīta ar alerģiskām reakcijām, proti: nātreni, niezi un izsitumiem. Retos gadījumos ir eksudatīva eritēma multiforme, bronhu spazmas vai pat anafilaktisks šoks.
Kuņģa-zarnu trakta orgāni var reaģēt uz medikamentu lietošanu ar caureju vai otrādi ar aizcietējumiem, kā arī sliktu dūšu, garšas sajūtu pārkāpumu. Dažreiz ceftriaksona antibiotikas blakusparādības izpaužas kā glossīts (mēles iekaisums) vai stomatīts (sāpīgas čūlas mutes gļotādā). Pacienti var sūdzēties par vēdera sāpes vēderā.
Tas reaģē uz aknu ceftriaksonu: tā transamināzes var palielināt aktivitāti, kā arī sārmainās fosfatāzes vai bilirubīna līmeni. Dažos gadījumos var attīstīties žultspūšļa pseido-holelitiaze vai holestātiska dzelte.
Saskaņā ar instrukcijām, ceftriaksona blakusparādības var būt pretrunā nieru funkcijām, kuru dēļ paaugstinās asins līmenis:
- slāpekļa vielmaiņas produkti (azotēmija);
- kreatinīns (hipercreatininēmija);
- urīnviela.
Urīnā var parādīties:
- glikoze (glikozūrija);
- asinis (hematūrija);
- Tā sauktie cilindri ir olbaltumvielu vai šūnu elementu (cilindrūrijas) lējumi.
Nieru izdalītā urīna daudzums var samazināties (oligūrija) vai sasniegt nulli (anūrija).
Hematopoētiskās sistēmas reakcija
Asins veidošanas orgānos ceftriaksona injekcijas var izraisīt arī blakusparādības, kas ietver asins vienības samazināšanos vienībā:
- sarkana (sarkanās asins šūnas) - anēmija;
- balta (leikocīti) - leikopēnija;
- neitrofīli leikocīti - neitropēnija;
- granulocīti - granulocitopēnija;
- limfocīti - limfocitopēnija;
- trombocītu - trombocitopēnija.
Var samazināties asins vienības koncentrācija plazmas koagulācijas faktoros, var rasties hipokoagulācija (slikta asins koagulācija), kas ir pilna ar asiņošanu.
Tajā pašā laikā dažos gadījumos ceftriaksona blakusparādība ir leikocitoze - balto ķermeņu asinīs palielināšanās.
Vietējās un citas reakcijas
Ieviešot vēnā antibiotiku, var attīstīties sienas iekaisums (flebīts), vai pacients vienkārši sāks justies sāpēs pa kuģi. Kad zāles tiek ievadītas intramuskulāri, reizēm rodas infiltrācija un muskuļu rašanās.
Ceftriaksona nespecifiskās blakusparādības ir:
- galvassāpes;
- kandidoze;
- reibonis;
- asiņošana no deguna;
- superinfekcija (rezistences pret antibiotikām attīstība, kuras dēļ viena infekcija attīstās citā).
Pārdozēšanas gadījumā tiek veikta simptomātiska terapija. Ceftriaksona novēršanai nav specifiska antidota; hemodialīze ir neefektīva. Tādēļ Jums ir jābūt ļoti uzmanīgiem ar zāļu devu - to kontrolē ārsts.
Ceftriaksonam ir citi trūkumi: tas novērš K vitamīna veidošanos, jo, tāpat kā jebkura antibiotika, tas nomāc zarnu floru, tāpēc jums nevajadzētu lietot kopā ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem - tas var palielināt asiņošanas risku. Zāles nav savienojamas ar etanolu, jo alkohola lietošana ārstēšanas laikā ir kontrindicēta.
Aminoglikozīdi un ceftriaksons, kas darbojas kopā, pastiprina viens otru (sinerģiju) pret gramnegatīviem mikrobiem.
Ceftriaksona lietošanas instrukcijas, kontrindikācijas, blakusparādības, atsauksmes
Cefalosporīna III antibiotikas paaudzes plašais spektrs.
Zāles: ceftriaksons
Zāļu aktīvā viela: ceftriaksons
ATC kodējums: J01DD04
KFG: Cefalosporīna III paaudze
Reģistrācijas numurs: P №000750 / 01
Reģistrācijas datums: 10/26/07
Īpašnieks reg. Hon.: AS „SYNTHESIS”
Ceftriaksona izdalīšanās forma, produkta iepakojums un sastāvs.
Pulveris, lai pagatavotu šķīdumu, kas paredzēts baltā vai baltā krāsā ar dzeltenu nokrāsu. Pulveris 1 fl intravenozas un intramuskulāras injekcijas šķīduma pagatavošanai. ceftriaksons (nātrija sāls veidā) 500 mg - "- 1 g
10 ml flakoni (1) - iepako kartonu.
Pudeles ar 10 ml (10) - iepakojumā kartona.
Pudeles ar 10 ml (50) - iepakojumā kartona.
Pulveris, lai pagatavotu šķīdumu, kas paredzēts baltā vai baltā krāsā ar dzeltenu nokrāsu. Pulveris 1 fl intravenozas un intramuskulāras injekcijas šķīduma pagatavošanai. Ceftriaksons (nātrija sāls veidā) 2 g
10 ml flakoni (1) - iepako kartonu.
Pudeles ar 10 ml (10) - iepakojumā kartona.
Pudeles ar 10 ml (50) - iepakojumā kartona.
20 ml pudeles (1) - iepakojumā kartons.
20 ml pudeles (10) - iepakojumā kartons.
20 ml pudeles (50) - iepakojumā kartons.
AKTĪVĀS VIELAS APRAKSTS.
Visa iepriekš minētā informācija tiek sniegta tikai iepazīstināšanai ar narkotikām, konsultējieties ar ārstu.
Farmakoloģiskā iedarbība Ceftriaksons
Cefalosporīna III antibiotikas paaudzes plašais spektrs. Tam piemīt baktericīda iedarbība, inhibējot baktēriju šūnu sienas sintēzi. Ceftriaksona acetilē membrānu saistītās transpeptidāzes, tādējādi traucējot peptidoglikānu, kas nepieciešami, lai nodrošinātu šūnu sienas izturību un stingrību, krustošanās.
Aktīvi pret aerobām, anaerobām, gram-pozitīvām un gramnegatīvām baktērijām.
Izturīga pret laktamāzes darbību.
Zāļu farmakokinētika.
Saistīšanās ar plazmas proteīniem ir 85-95%. Ceftriaksons ir plaši izplatīts audos un ķermeņa šķidrumos. Terapeitiskās koncentrācijas tiek sasniegtas cerebrospinālajā šķidrumā meningīta laikā. Augsta koncentrācija tiek sasniegta žulti. Caur placentāro barjeru, mazos daudzumos izdalās mātes pienā. Apmēram 40-65% ceftriaksona izdalās ar urīnu neizmainītā veidā. Pārējais izdalās ar žulti un fekālijām.
Lietošanas indikācijas:
Infekcijas un iekaisuma slimības, ko izraisa ceftriaksonam jutīgi mikroorganismi, t.sk. peritonīts, sepse, meningīts, holangīts, žultspūšļa empēmija, šigeloze, salmonelāras laulības, pneimonija, plaušu abscess, pleiras empēmija, pielonefrīts, kaulu, locītavu, ādas un mīksto audu infekcijas, dzimumorgāni, inficētas brūces un apdegumi.
Pēcoperācijas infekcijas profilakse.
Devas un zāļu lietošanas veids.
Individuāls. Ievadiet IM vai IV 1–2 g ik pēc 24 stundām vai 0,5–1 g ik pēc 12 stundām Atkarībā no slimības etioloģijas Jūs varat lietot IM kā 250 mg devu vienu reizi. Dienas deva jaundzimušajiem ir 20-50 mg / kg; bērniem vecumā no 2 mēnešiem līdz 12 gadiem - 20-100 mg / kg; 1 reizi dienā ievadīšanas biežums. Kursa ilgums tiek noteikts individuāli. Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem ir nepieciešams koriģēt devu, ņemot vērā CC vērtības.
Maksimālās dienas devas: pieaugušajiem - 4 g, bērniem - 2 g.
Ceftriaksona blakusparādības:
No gremošanas sistēmas puses: slikta dūša, vemšana, caureja, pārejošs aknu transamināžu aktivitātes pieaugums, holestātiskā dzelte, hepatīts, pseudomembranozs kolīts.
Alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas, nieze, eozinofīlija; reti - angioneirotiskā tūska.
Asins sistēmas daļa: ar ilgstošu lietošanu lielās devās var mainīties perifērās asinis (leikopēnija, neitropēnija, trombocitopēnija, hemolītiskā anēmija).
No asins koagulācijas sistēmas: hipoprotrombinēmija.
No urīna sistēmas puses: intersticiāls nefrīts.
Ietekme, ko izraisa ķīmijterapijas darbība: kandidoze.
Vietējās reakcijas: flebīts (ievadot / ievadot), sāpes injekcijas vietā (ievadot / m).
Kontrindikācijas narkotikām:
Paaugstināta jutība pret ceftriaksonu un citiem cefalosporīniem.
Lietošana grūsnības un laktācijas laikā.
Nav veikti atbilstoši un stingri kontrolēti ceftriaksona drošības pētījumi grūtniecības laikā.
Ceftriaksona lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā ir iespējama gadījumos, kad paredzētais terapijas ieguvums mātei atsver iespējamo risku auglim.
Ceftriaksons izdalās mātes pienā zemā koncentrācijā.
Eksperimentālos pētījumos ar dzīvniekiem netika konstatēta ceftriaksona teratogēna un embriotoksiska iedarbība.
Īpaši norādījumi par ceftriaksona lietošanu.
Pacientiem ar paaugstinātu jutību pret penicilīniem ir iespējamas alerģiskas reakcijas pret cefalosporīna antibiotikām.
Piesardzīgi lietojot izteiktu pavājinātu nieru darbību.
Ceftriaksona šķīdumus nedrīkst sajaukt vai lietot vienlaikus ar citiem pretmikrobu līdzekļiem vai šķīdumiem.
Jaundzimušajiem ar hiperbilirubinēmiju, jo īpaši priekšlaicīgi, var lietot stingru medicīnisku uzraudzību.
Ceftriaksona mijiedarbība ar citām zālēm.
Ceftriaksons, kas nomāc zarnu floru, traucē K vitamīna sintēzi. Tādēļ, lietojot vienlaikus ar zālēm, kas samazina trombocītu agregāciju (NPL, salicilāti, sulfinpirazons), palielinās asiņošanas risks. Šī paša iemesla dēļ, lietojot vienlaikus ar antikoagulantiem, tiek novērota antikoagulanta iedarbības palielināšanās.
Vienlaicīga lietošana ar "loopback" diurētiskiem līdzekļiem palielina nefrotoksiskas iedarbības risku.
Ceftriaksons (ceftriaksons)
Saturs
Strukturālā formula
Krievu vārds
Latīņu vielas nosaukums Ceftriaxone
Ķīmiskais nosaukums
[6R- [6-alfa, 7beta (Z)]] - 7 - [[(2-amino-4-tiazolil) (metoksiimino) acetil] amino] -8-okso-3 - [[(1,2,5,6 -tetrahidro-2-metil-5,6-diokso-1,2,4-triazin-3-il) tio] metil] -5-tia-1-azabiciklo [4.2.0] okt-2-en-2- karboksilskābe (un dinātrija sāls veidā)
Bruto formula
Farmakoloģiskā vielu grupa Ceftriaksons
Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)
CAS kods
Vielas raksturojums Ceftriaksons
III paaudzes cefalosporīna antibiotika parenterālai lietošanai.
Ceftriaksona nātrija ir kristālisks pulveris ar baltu līdz dzeltenīgi oranžu krāsu, viegli šķīst ūdenī, vidēji metanolā un ļoti vājš etanolā. 1% ūdens šķīduma pH ir aptuveni 6,7. Šķīduma krāsa mainās no nedaudz dzeltenas līdz dzintara krāsai un ir atkarīga no uzglabāšanas laika, koncentrācijas un izmantotā šķīdinātāja. Molekulmasa 661,61.
Farmakoloģija
Aizkavē transpeptidāzi, pārkāpj biosintēzi no baktēriju šūnu mucopeptīdiem. Tam ir plašs darbības spektrs, tas ir stabils vairuma beta laktamāžu klātbūtnē.
Darbojas aerobikas, Staphylococcus aureus, Streptococcus Neo, arābu tirgus, Netogazi, Neobru, Neobru, Neto, arābu jomā (ieskaitot ampicilīnu) un beta laktāmu, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marce daudzas Pseudomonas aeruginosa celmas, anaerobie mikroorganismi - Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (lielākā daļa Clostridium difficile celmu), Peptostreptococcus spr., Peptococcus spp.
Tam ir in vitro aktivitāte pret lielāko šādu mikroorganismu celmiem, tomēr ceftriaksona drošība un efektivitāte šo mikroorganismu izraisīto slimību ārstēšanā nav noteikta adekvātos un labi kontrolētos klīniskos pētījumos: aerobos gramnegatīvos mikroorganismus - Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (ieskaitot Providencia rettgeri), Salmonella spp. (ieskaitot Salmonella typhi), Shigella spp., aerobos gram-pozitīvos mikroorganismus - Streptococcus agalactiae, anaerobos mikroorganismus - Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.
Tā var iedarboties uz multirezistentiem celmiem, kas ir toleranti pret penicilīniem un pirmās paaudzes cefalosporīniem un aminoglikozīdiem.
Pēc i / m injekcijas pilnībā absorbējas Tmaks Pēc vienas IV infūzijas 30 minūšu laikā ceftriaksona koncentrācija plazmā bija 0,5; 1 un 2 g ir 82, 151 un 257 µg / ml. Cmaks pēc vienreizējas intramuskulāras injekcijas 0,5 un 1 g, 38 un 76 μg / ml devās. Uzkrāšanās pēc atkārtotām / ievadītām vai intramuskulārām injekcijām 0,5 līdz 2 g devās ar 12 un 24 stundu intervāliem ir 15–36%, salīdzinot ar vienu injekciju. Atgriezeniski saistās ar plazmas olbaltumvielām: koncentrācijā, kas mazāka par 25 μg / ml - 95%, koncentrācijā 300 μg / ml - 85%. Tas labi iekļūst orgānos, ķermeņa šķidrumos (intersticiāls, peritoneāls, sinovials, smadzeņu muguras smadzeņu smadzeņu iekaisuma laikā), kaulu audos. Mātes pienā tiek konstatēta 3-4 - 4% koncentrācija serumā (vairāk ar i / m nekā ar i / i). 0,15–3 g devām veseliem brīvprātīgajiem T1/2 - 5,8–8,7 h; šķietamais izkliedes tilpums - 5,78–13,5 l; Plazma Cl - 0,58–1,45 l / h; Cl niere - 0,32–0,73 l / h. No 30 līdz 67% izdalās nemainīgi ar nierēm, pārējo - ar žulti. Apmēram 50% tiek parādīts 48 stundu laikā.
Ceftriaksona lietošana
Bakteriālas infekcijas, ko izraisa jutīgi mikroorganismi: vēdera orgānu infekcijas, t.sk. peritonīts, kuņģa-zarnu trakts, žultsceļi (ieskaitot holangītu, žultspūšļa empēmiju), augšējo un apakšējo elpceļu un ENT orgānu infekcijas (ieskaitot akūtu un hronisku bronhītu, pneimoniju, plaušu abscesu, pleiras emiēmu), epiglīts., kaulu un locītavu, ādas un mīksto audu infekcijas, urogenitālās sistēmas infekcijas (ieskaitot pyelītu, akūtu un hronisku pielonefrītu, cistītu, prostatītu, epididimītu), inficētas brūces un apdegumus, žultsceļu reģiona infekcijas, nekomplicētu gonoreju, ieskaitot h ko izraisa mikroorganismi, kas izdalās penicilināzi, sepsi un bakteriālu septicēmiju, bakteriālu meningītu un endokardītu, mīkstu krustu un sifilisu, Laima slimību (ērču borreliozi), vēdertīfu, salmonelozi un salmonellas nesēju, infekcijas pacientiem ar pavājinātu imūnsistēmu, profilaksei pēc siekalošanās, salmonelozi un salmonelozi
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība, t.sk. cefalosporīniem.
Ierobežojumi. T
Nieru un / vai aknu mazspēja, anamnēzē kuņģa-zarnu trakta slimības, īpaši čūlainais kolīts, enterīts vai kolīts, kas saistīts ar antibakteriālu zāļu lietošanu; hiperbilirubinēmija jaundzimušajiem, priekšlaicīgi dzimušiem bērniem.
Lietošana grūsnības un laktācijas laikā
Grūtniecības laikā ir iespējams, ja paredzamā terapijas ietekme atsver iespējamo kaitējumu auglim.
FDA - B. darbības kategorija attiecībā uz augli
Ārstēšanas laikā jāpārtrauc zīdīšana (iekļūst mātes pienā).
Ceftriaksona blakusparādības
No nervu sistēmas un sensoriem orgāniem: ®
myLor
Aukstā un gripas ārstēšana
- Sākums
- Viss
- Ceftriaksona antibiotikas blakusparādības
Ceftriaksona antibiotikas blakusparādības
Viena no populārākajām un efektīvākajām plaša spektra antibiotikām ir ceftriaksons, kura blakusparādības jāpārbauda tikpat rūpīgi kā indikācijas. Apsveriet, kādi piesardzības pasākumi jāveic, ārstējot šo antimikrobiālo līdzekli.
Šīs antibiotikas pieņemšana var būt saistīta ar alerģiskām reakcijām, proti: nātreni, niezi un izsitumiem. Retos gadījumos ir eksudatīva eritēma multiforme, bronhu spazmas vai pat anafilaktisks šoks.
Kuņģa-zarnu trakta orgāni var reaģēt uz medikamentu lietošanu ar caureju vai otrādi ar aizcietējumiem, kā arī sliktu dūšu, garšas sajūtu pārkāpumu. Dažreiz ceftriaksona antibiotikas blakusparādības izpaužas kā glossīts (mēles iekaisums) vai stomatīts (sāpīgas čūlas mutes gļotādā). Pacienti var sūdzēties par vēdera sāpes vēderā.
Tas reaģē uz aknu ceftriaksonu: tā transamināzes var palielināt aktivitāti, kā arī sārmainās fosfatāzes vai bilirubīna līmeni. Dažos gadījumos var attīstīties žultspūšļa pseido-holelitiaze vai holestātiska dzelte.
Saskaņā ar instrukcijām, ceftriaksona blakusparādības var būt pretrunā nieru funkcijām, kuru dēļ paaugstinās asins līmenis:
- slāpekļa vielmaiņas produkti (azotēmija);
- kreatinīns (hipercreatininēmija);
- urīnviela.
Urīnā var parādīties:
Nieru izdalītā urīna daudzums var samazināties (oligūrija) vai sasniegt nulli (anūrija).
Hematopoētiskās sistēmas reakcija
Asins veidošanas orgānos ceftriaksona injekcijas var izraisīt arī blakusparādības, kas ietver asins vienības samazināšanos vienībā:
- sarkana (sarkanās asins šūnas) - anēmija;
- balta (leikocīti) - leikopēnija;
- neitrofīli leikocīti - neitropēnija;
- granulocīti - granulocitopēnija;
- limfocīti - limfocitopēnija;
- trombocītu - trombocitopēnija.
Var samazināties asins vienības koncentrācija plazmas koagulācijas faktoros, var rasties hipokoagulācija (slikta asins koagulācija), kas ir pilna ar asiņošanu.
Tajā pašā laikā dažos gadījumos ceftriaksona blakusparādība ir leikocitoze - balto ķermeņu asinīs palielināšanās.
Vietējās un citas reakcijas
Ieviešot vēnā antibiotiku, var attīstīties sienas iekaisums (flebīts), vai pacients vienkārši sāks justies sāpēs pa kuģi. Kad zāles tiek ievadītas intramuskulāri, reizēm rodas infiltrācija un muskuļu rašanās.
Ceftriaksona nespecifiskās blakusparādības ir:
- galvassāpes;
- kandidoze;
- reibonis;
- asiņošana no deguna;
- superinfekcija (rezistences pret antibiotikām attīstība, kuras dēļ viena infekcija attīstās citā).
Pārdozēšana un zāļu saderība
Pārdozēšanas gadījumā tiek veikta simptomātiska terapija. Ceftriaksona novēršanai nav specifiska antidota; hemodialīze ir neefektīva. Tādēļ Jums ir jābūt ļoti uzmanīgiem ar zāļu devu - to kontrolē ārsts.
Ceftriaksonam ir citi trūkumi: tas novērš K vitamīna veidošanos, jo, tāpat kā jebkura antibiotika, tas nomāc zarnu floru, tāpēc jums nevajadzētu lietot kopā ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem - tas var palielināt asiņošanas risku. Zāles nav savienojamas ar etanolu, jo alkohola lietošana ārstēšanas laikā ir kontrindicēta.
Aminoglikozīdi un ceftriaksons, kas darbojas kopā, pastiprina viens otru (sinerģiju) pret gramnegatīviem mikrobiem.
Daudzi ir ieinteresēti, vai ceftriaksonam ir blakusparādības. Antibiotikas un antimikrobiālos līdzekļus plaši izmanto dažādu iekaisuma procesu un infekcijas slimību ārstēšanā. To sastāvs tiek pastāvīgi uzlabots, padarot infekcijas slimību ārstēšanu produktīvāku. Bet jautājums par to blakusparādībām joprojām ir ļoti nobažījies gan par ārstiem, gan pacientiem. Daudzi pētījumi jau ir veikti, notiek diskusijas medicīnas aprindās. Lai gan viena lieta ir skaidra - vēl nav atrasta efektīvāka metode infekciju apkarošanai nekā antibiotikas. Nepieciešams rūpīgi izpētīt zāļu ietekmi uz ķermeni un piemērot tos tikai pēc ārsta norādījumiem.
Ceftriaksons ir populāra plaša spektra trešās paaudzes antibiotika. Tā kā lielākā daļa ārstu, šīs narkotikas, ir neliela izpausmju daļa un tās ir atgriezeniskas. Saskaņā ar statistiku tikai 3 no 100 pacientiem novēro ceftriaksona nepatīkamo ietekmi. Turklāt tie visi notiek ļoti vieglā formā. Un tikai 0,5% pacientu bija smagas reakcijas formas.
Ceftriaksonu injicē pacientam tikai ar intramuskulārām injekcijām vai intravenoziem šķidrumiem.
Šīs antibiotikas augstā aktivitāte, kas izraisa smagu audu kairinājumu, neļauj to lietot tablešu vai kapsulu veidā. Lietošanas instrukcija Ceftriaksons norāda, ka šīs zāles ir sāpīgas un izraisa lokālas reakcijas. Dažreiz ir flebīts - vēnu sienas iekaisums, ko var novērst, lietojot zāles lēni. Pēc injekcijas zem ādas var veidoties zīmogs.
Lietojot ceftriaksonu, īpaša uzmanība jāpievērš alerģisku reakciju iespējamībai. Tas var būt drebuļi vai drudzis, ādas izsitumi un nieze, bronhu spazmas. Mazāk sastopamas ir eozinofīlija, tūska, anafilaktiskais šoks, seruma slimība un sarežģītākas reakcijas, piemēram, multiformas eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms un Lēlija sindroms. Tajā pašā laikā ceftriaksona nesaderība ar antihistamīniem nav novērota. Nervu sistēmas reakcijas. Var rasties reibonis un migrēna (pastāvīgas galvassāpes). Dažos gadījumos tika novērotas konvulsīvas valstis. Ceftriaksons negatīvi ietekmē sirds muskuļu un asinsvadu stāvokli. Daži pacienti sūdzējās par palielinātu sirdsdarbības ātrumu. Asins veidošanās orgānu reakcijas. Ceftriaksona injekciju blakusparādības asinīs veidojošiem orgāniem var būt:
- Hipokoagulācija - slikta asins recēšana, rodas plazmas koagulācijas faktoru koncentrācijas samazināšanās rezultātā, kas izraisa smagu asiņošanu.
- Anēmija - sarkano asins šūnu, sarkano asins šūnu asins satura samazināšanās.
- Leukopēnija - leikocītu, balto asinsķermenīšu koncentrācijas samazināšanās. Tomēr dažos gadījumos pacientiem bija leikocitoze - palielinājās balto ķermeņu asinis.
- Granulocitopēnija - granulocītu skaita samazināšanās uz asins vienību.
- Trombocitopēnija ir trombocītu skaita samazināšanās asins vienībā.
- Limfocitopēnija ir limfocītu skaita samazināšanās uz asins vienību.
- Neiropēnija ir neofilisko leikocītu skaita samazināšanās uz asins vienību.
Slikta dūša un caureja ir visbiežāk sastopamās ceftriaksona blakusparādības no gremošanas sistēmas.
Arī šī antibiotika var izraisīt aizcietējumus un vēdera uzpūšanos. Daži pacienti sūdzējās par vēdera dobumu, tas ir, pastāvīgu sāpes vēderā, kas izzuda pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas. Ir arī blakusparādības mutē:
- garšas sajūtu pārkāpšana;
- stomatīts - izpaužas kā čūlas mutes gļotādā;
- glossīts - mēles iekaisums.
Nieru reakcijas. Ceftriaksona lietošanas dēļ var rasties nieru darbības traucējumi. Tas palielina urīnvielas daudzumu cilvēka asinīs. Kā arī hipercreatininēmijas un azotēmijas parādīšanās. Hipercreatininēmiju izraisa kreatinīna daudzuma palielināšanās asinīs un azotēmija - palielinoties slāpekļa metabolisma produktiem. Ar nierēm izdalītā urīna daudzums ir ievērojami samazināts, un tas var pat tuvināties nullei. Tajā pašā laikā urīnā var parādīties asins un glikozes izskats. Kā arī olbaltumvielas vai šūnu elementi, tā sauktie cilindri. Nelielam skaitam bērnu pēc ilgstošas ceftriaksona lietošanas bija neliels nieru akmeņu veidošanās. Bet tas viss bija atgriezenisks un viegli likvidējams pēc ceftriaksona lietošanas pārtraukšanas.
Lietojot ceftriaksonu, aknas cieš vairāk nekā visi citi iekšējie orgāni. Ceftriaksona kurss būtiski pārkāpj vielmaiņu. Retos gadījumos tika novērota pārejoša aknu transamināžu aktivitātes palielināšanās.
Šīs antibiotikas visnopietnākā sekas ir holestātiska dzelte vai pat hepatīts. Ceftriaksons nav savienojams ar etanolu.
Dažreiz ceftriaksona laikā novērojama pārmērīga svīšana, pietvīkums un asinsspiediena paaugstināšanās. Sievietēm bija saslimšanas gadījumi. Ceftriaksonu nedrīkst lietot, lai ārstētu cilvēkus, kuri ir alerģiski pret zālēm vai tā sastāvdaļām. Ceftriaksonu ordinē pacientiem ar aknu un nieru traucējumiem ārkārtējos gadījumos. Tas ir arī kontrindicēts jaundzimušo ārstēšanai, ja viņi ir dzimis priekšlaicīgi. Grūtniecēm un sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, īpaša uzmanība jāpievērš tikai ārsta uzraudzībā, jo ceftriaksons nonāk mātes pienā.
Ceftriaksons ir spēcīgs plaša spektra antibiotika, kas pieder trešās paaudzes cefalosporīnu grupai. Unikāls farmakoloģisks līdzeklis ļauj efektīvi tikt galā ar patogēnu mikrofloru, kas izraisa vairākas bīstamas slimības, tostarp meningītu. Ceftriaksona analogi ir Rocephine, Cefotaxime, kā arī tādi antibakteriāli līdzekļi kā Medaxone, Ifitsef, Stericef un Oframax. Šīs antibiotikas šķīdums ir paredzēts parenterālai ievadīšanai (intravenozas infūzijas vai intramuskulāras injekcijas).
Starptautiskais zāļu nepatentētais nosaukums (INN) ir ceftriaksons.
Šīs farmakoloģiskās vielas aktīvā sastāvdaļa ir ceftriaksona dinātrija sāls. Šīs zāles piegādā farmācijas uzņēmums pulvera veidā, lai atšķaidītu 10 ml stikla flakonos. Injekcijas šķīduma pagatavošanai tiek izmantots 1% lidokaīna.
Ceftriaksona un tā analogu (Rocefina vai Cefotaxime) izrakstīšanas indikācijas ir daudzas infekcijas slimības, ko izraisa antibiotikām jutīgas patogēnas mikrofloras ar plašu iedarbības spektru (ieskaitot daudzrezistentus celmus, kas ir rezistenti pret pirmās paaudzes cefalosporīniem un penicilīnu).
Zāles ir paredzētas šādām slimībām:
- kuņģa-zarnu trakta infekciozais iekaisums;
- peritoneuma iekaisums (peritonīts);
- bakteriāls meningīts;
- seksuāli transmisīvās slimības (gonoreja, sifiliss);
- chancroid;
- kaulu (osteomielīta) un locītavu audu infekciozie bojājumi;
- urīnceļu infekcijas slimības (tostarp nieru iegurņa iekaisums, tubulārs nefrīts un cistīts);
- holangīts;
- žultspūšļa empēmija;
- baktēriju ādas bojājumi (streptoderma, pyoderma);
- endokarda infekciozais bojājums;
- borellioze (Laima slimība);
- brūču un apdegumu virsmu sekundārā infekcija;
- salmoneloze;
- orhīts;
- prostatīts;
- epididimīts;
- sepse (septicēmija);
- akūts bronhīts;
- pneimonija (ar nenoteiktu patogēnu);
- plaušu absurds un mediastīns;
- strutains tonsilīts;
- aknu iekaisums paranasālo deguna blakusdobumu;
- vidusauss iekaisums;
- mandeļu iekaisums (smaga tonsilīts);
- bakteriālais faringīts;
- abscesa rīkles iekaisums.
Saskaņā ar ārstu atsauksmēm, ceftriaksons ir lielisks, lai novērstu dažādu baktēriju komplikāciju attīstību pēc veiktajām operācijām, pateicoties tā augstajai aktivitātei pat pret multi-rezistentajām patogēnām mikroflorām.
Gatavo šķīdumu ievada intramuskulāri vai intravenozi (pilienu vai strūklu).
I / m injekcijām tieši pirms manipulācijas 500 mg pulvera izšķīdina 2 ml 1% lidokaīna hidrohlorīda šķīduma un 1 grams 3,5 ml šī vietējā anestēzijas līdzekļa.
Ceftriaksons tiek injicēts gluteus maximus. Lidokaīna lietošana šķīduma pagatavošanā samazina injekcijas sāpes.
IV lēnas pilēšanas gadījumā katrs 500 mg antibiotikas tiek atšķaidīts ar 5 ml ūdens injekcijām. Šķīdums tiek injicēts 3-4 minūšu laikā.
IV infūzijai 2 g zāļu, 40 ml sāls šķīduma (0,9% NaCl), 5% levulozes šķīdums vai 5-10% dekstrozes jāšķīdina. Infūzija uzliek nepieciešamo devu pusstundas laikā.
Maksimālā pieļaujamā (drošā) dienas deva pieaugušiem pacientiem, kā arī pusaudžiem, kuri sasnieguši 12 gadu vecumu, ir 4 grami aktīvās vielas izteiksmē. Antibiotiku ievada 1-2 gramus 1 reizi dienā vai 0,5-1 gramus 2 reizes dienā, saglabājot 12 stundu intervālus.
Devas, kas pārsniedz 50 mg uz 1 kg ķermeņa masas, jāievada infūzijas veidā intravenozi. Infūziju veic pusstundu.
Sterilu šķīdumu sagatavošanas procesā ir stingri jāievēro aseptikas un antiseptikas normas. Gatavie risinājumi jāizmanto nākamo 6 stundu laikā; istabas temperatūrā noteiktu laiku, tie saglabā savu fizisko un ķīmisko stabilitāti.
Nepieciešamo ārstēšanas kursu nosaka ārstējošais ārsts. Tas ir atkarīgs no patogēna veida, slimības formas un smaguma pakāpes.
Ceftriaksonu bieži ārstē ar sifilisu un dažām citām seksuāli transmisīvām slimībām.
Gonorejai ceftriaksons tiek ordinēts 250 mg devā vienreizējai intramuskulārai ievadīšanai.
Sifilisa ārstēšana ar ceftriaksonu tiek veikta, ja pacientam ir neiecietība pret penicilīna antibiotikām, proti, šajā gadījumā III paaudzes cefalosporīns tiek lietots kā „rezerves” aģents.
Lai novērstu pēcoperācijas komplikācijas, ko izraisa patogēno mikrofloru, pacientiem ar vienu operācijas laiku uz pusotru stundu un pusotru stundu tiek veikta antibiotiku deva.
Vidējas auss iekaisuma terapija nozīmē 50 mg / kg devu intramuskulāri 1 reizi dienā.
Mīksto audu un ādas infekciju gadījumā 50-75 mg / kg dienā vai pusi no šīs devas ievada divas reizes dienā, saglabājot 12 stundu intervālus.
Ieteicams iecelt ceftriaksonu stenokardijai, ja penicilīna preparāti ir neefektīvi. Tas ir paredzēts arī smagai vai sarežģītai infekcijas procesa gaitai un situācijās, kad enterālo zāļu formu ievadīšana nav iespējama kāda iemesla dēļ.
Devas pielāgošana pacientiem ar nieru mazspēju ir nepieciešama tikai izteiktiem orgānu funkciju pārkāpumiem. Cik daudz Ceftriaxone jāievada pacientam šajā gadījumā, pamatojas uz objektīvu laboratorisko pārbaužu pētījumu.
Pēc spilgtu klīnisko izpausmju izzušanas un ķermeņa temperatūras pazemināšanās līdz fizioloģiskajai normai ieteicams turpināt terapiju 3 dienas.
Kontrindikācijas ceftriaksona parakstīšanai ir:
- individuāla paaugstināta jutība pret narkotiku;
- neiecietība pret penicilīnu un cefalosporīna antibiotikām.
Lai ārstētu ceftriaksonu ar infekciozām patoloģijām jaundzimušajiem, kuriem diagnosticēta bilirubīna līmeņa paaugstināšanās asinīs, kā arī ievadot zāles zarnu iekaisuma (enterokolīta) pacientiem, kas izveidoti antibiotiku terapijas fāzē, ārstēšana ir nepieciešama piesardzīgi.
Medicīniskajam personālam jāņem vērā alerģisko reakciju iespējamība (tostarp anafilaktiskais šoks) un jābūt gatavam nekavējoties rīkoties dzīvību apdraudošu apstākļu gadījumā.
Ilgstošai terapijai nepieciešama periodiska nieru un aknu darbības uzraudzība, kā arī pacienta perifērās asins analīzes. Ieceļot darbiniekus vecāka gadagājuma cilvēkiem un seniem cilvēkiem, jāveic iepriekšējs nieru funkcionālās aktivitātes novērtējums. Pacientam pirms ārstēšanas ar K vitamīna trūkumu ir nepieciešams noteikt protrombīna laiku.
Svarīgi: personām, kas saņem šo baktericīdo līdzekli, ar žultspūšļa ultraskaņas izmeklēšanu, var būt tumšāka šī orgāna. Izmaiņas ir pārejošas un izzūd bez pēdas pēc terapijas pabeigšanas. Pat tad, ja žultspūšļa projekcijā ir sāpju sindroms (attīstās tā dēvētais pseidočolangīts), ārstēšanu nav ieteicams pārtraukt. Šajā gadījumā ir parādīta papildu simptomātiska ārstēšana (sāpju mazināšana).
Ceftriaksonam ir baktericīda iedarbība. Viņš, tāpat kā citi cefalosporīni, iznīcina patogēnus, inhibējot šūnu sienas biosintēzi. Aktīvā viela bloķē svarīga fermenta (transpeptidāzes) darbību un kavē mukopeptīda savienojuma veidošanos, kas ir baktēriju šūnu sienas daļa.
Tas ir efektīvs pret lielāko gram-pozitīvo un gramnegatīvo baktēriju infekcijas līdzekļu celmiem, tostarp bīstamiem patogēniem, piemēram, Staphylococcus aureus. Zāles ir izturīgas pret fermentiem, kas ražo baktērijas (β-laktamāze un penicilināze). Baktericīdais līdzeklis ir aktīvs arī pret vairākiem anaerobiem patogēniem un gaišu treponēmu.
Pirms šīs narkotikas iecelšanas jānosaka slimības izraisītājs. Jāatceras, ka zāles nespēj iedarboties pret D grupas streptokoku, enterokoku un meticilīna rezistentu stafilokoku.
Pēc ceftriaksona injekcijas (intramuskulāras injekcijas) aktīvā sastāvdaļa īsā laikā uzsūcas sistēmiskajā asinsritē un vienmērīgi sadalās audos un bioloģiskajos šķidrumos. Tā brīvi iekļūst visos orgānos, celulozē, skrimšļos un kaulu audos, neizmantojot histohematoloģiskos šķēršļus. Antibiotiku iekļūst cerebrospinālajā šķidrumā ļauj to izmantot infekciozas etioloģijas meningālās membrānu iekaisumu ārstēšanai. Pēc atbilstošas zāļu devas ievadīšanas tā saturs cerebrospinālajā šķidrumā ir vairākas reizes lielāks nekā minimālais, kas nepieciešams meningīta patogēnu augšanas nomākšanai.
Šīs farmakoloģiskās vielas biopieejamības līmenis ar intramuskulārām injekcijām ir 100%.
Maksimālā koncentrācija / m injekcijā tiek fiksēta pēc 2-3 stundām un ar intravenozām infūzijām infūzijas beigās. Proteīna saistīšanās pakāpe ar seruma albumīnu sasniedz 95%. Vidējais pusperiods ir no 6 līdz 9 stundām. 50-50% ceftriaksona antibiotiku pēc injekcijas atstāj organismā ar urīnu nemainītā veidā. Atlikušais daudzums izdalās žulti, metabolizējas zarnās, veidojot neaktīvu savienojumu.
Saskaņā ar pārskatiem lielākā daļa pacientu labi panes ārstēšanu ar ceftriaksonu un tā analogiem, Rocephin un Cefotaxime.
Dažos gadījumos zāles ir blakusparādības. Pacientiem, kas saņem šo moderno antibiotiku, var atzīmēt:
- galvassāpes;
- dispepsijas traucējumi;
- sāpes vēderā;
- izmaiņas zarnu mikrobiocenozē (disbakterioze);
- garšas maiņa;
- mutes un mēles gļotādu iekaisums;
- oligūrija;
- hematūrija (palielināts sarkano asins šūnu skaits urīnā);
- glikozūrija;
- izmaiņas asinīs (hemolītiskā anēmija, leikopēnija, trombocitopēnija uc);
- protrombīna laika izmaiņas (asins recēšana);
- alerģiskas reakcijas.
Neracionāla antibiotiku terapija var izraisīt superinfekciju attīstību, jo īpaši palielinās sēnīšu audu bojājumu (kandidozes) varbūtība.
Ar intramuskulārām injekcijām bieži novēro sāpīgumu injekcijas vietā. Intravenozi ievadot flebītu un sāpju parādīšanos vēnas projekcijā (gar trauku). Līdzīgas lokālas blakusparādības var rasties pēc Rocefin un Cefotaxime ievadīšanas.
Vienlaicīgi lietojot Cephrtiaxone, kā arī tā analogus - Rocefina un Cefotaxime kopā ar NPL un citām zālēm, kurām piemīt agregācijas īpašības, palielinās asiņošanas varbūtība. Daži diurētiskie līdzekļi (tā sauktie "cilpas" diurētiskie līdzekļi) ievērojami palielina antibiotiku toksiskās iedarbības risku uz nieru audiem.
Probenitsīds palielina ceftriaksona koncentrāciju plazmā, jo tas palielina tā eliminācijas pusperiodu no organisma. Giluronidāzes enzīma preparāti papildus palielina histohematogēnu barjeru caurlaidību, kas atvieglo baktericīda ierosinātāja iekļūšanu audos.
Lai palielinātu aktivitāti pret anaerobo mikrofloru, ieteicama cefalosporīna kombinācija ar metronidazolu (Trichopol).
Klīnisko pētījumu laikā tika konstatēta sintezitāte (efekta savstarpējā pastiprināšanās) attiecībā uz ceftriaksona un aminoglikozīdu savstarpēju iedarbību saistībā ar vairākiem gramnegatīvu patogēnu mikroorganismu celmiem. Zāles ir farmaceitiski nesaderīgas ar injicējamiem šķīdumiem, kas satur citus baktericīdus un bakteriostatiskus līdzekļus.
Tāpat kā lielākā daļa citu antibiotiku, ceftriaksons ar alkoholu ir pilnīgi nesaderīgs. Terapijas kursa laikā ir pilnībā jāatsakās no tādu dzērienu lietošanas, kuros ir pat neliels etilspirta daudzums.
Alkoholisko dzērienu pieņemšana var izraisīt tā saucamo. “Disulfiram līdzīgi efekti”, kas ietver:
- asinsspiediena pazemināšanās;
- sirdsdarbības ātruma palielināšanās;
- sāpīgas spazmas epigastrijā un vēdera rajonā:
- elpas trūkums;
- galvassāpes;
- dispepsijas traucējumi;
- sejas un kakla ādas ādas hiperēmija.
Racionālas vienreizējas un (vai) dienas devas pārsniegšana var izraisīt zāļu blakusparādību izpausmi. Šajā situācijā pacientam var norādīt simptomātisku terapiju. Pārdozēšanas gadījumā hemodialīze nedod pozitīvu efektu.
Cefalosporīnu un tā analogus (Rocetin un Cefotaxime) var nozīmēt pacientiem, kuri pārvadā bērnu, pēc ārstējošā ārsta ieskatiem, ja paredzamais ieguvums sievietei pārsniedz iespējamo risku auglim.
Ja laktācijas laikā ir nepieciešams veikt antibiotiku terapijas kursu, tiek atrisināts jautājums par zīdaiņa pārnešanu uz mākslīgo piena formulu.
Jaundzimušajiem mazliet lielāks antibiotiku daudzums izdalās caur nierēm (līdz 70%). Bērniem ar T ½ meningītu pēc IV infūzijas samazināšanas (vidēji līdz 4,5 stundām).
Ceftriaksona deva jaundzimušajiem, kas jaunāki par 2 nedēļām, tiek noteikta ar ātrumu 20-50 mg uz 1 kg ķermeņa masas dienā.
Zīdaiņiem, kā arī jauniem pacientiem līdz 12 gadu vecumam ievada 20-80 mg / kg dienā.
Ja bērns sver 50 kg vai vairāk, viņam jāsaņem tāda pati zāļu deva kā pieaugušiem pacientiem.
Baktēriju meningīta ārstēšanai zīdaiņiem ir jāievada lielas devas (100 mg / kg bērna svara dienā). Atkarībā no patogēna celmu antibiotiku terapijas ilgums var mainīties no 4 dienām līdz 2 nedēļām.
Priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem plaša spektra cefalosporīna antibiotikas (ceftriaksons, rotsefin un cefotaksīms) jālieto piesardzīgi!
Cieši noslēgti rūpnīcā izgatavoti pulvera flakoni šķīduma pagatavošanai jāuzglabā vietā, kas ir pasargāta no gaismas. Pieļaujamā uzglabāšanas temperatūra nedrīkst pārsniegt + 25˚С.
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā!
Šo trešās paaudzes cefalosporīna antibiotiku var lietot 2 gadus, sākot no iepakojuma izdošanas datuma.
Pulvera krāsa var mainīties no baltas līdz dzeltenīgi oranžai krāsai. Iespējamās atšķirības zāļu niansēs no dažādām partijām neliecina par ražošanas tehnoloģijas vai derīguma termiņa pārkāpumu.
Ceftriaksons ir cefalosporīnu grupas antibiotika, ko izmanto, lai apkarotu vēdera dobuma, gremošanas trakta, elpošanas ceļu, kaulu un locītavu, urīnceļu sistēmas, mīksto audu uc infekcijas. Instrumentam ir plašs darbības spektrs, bet tā lietošana var izraisīt nepatīkamas blakusparādības vairākiem pacientiem, kas saistīti gan ar organisma individuālajām īpašībām, gan ar citiem terapijas elementiem.
Ārstēšana ar antibiotikām parasti nerada nopietnas blakusparādības, bet dažiem pacientiem terapija ir saistīta ar nepatīkamām stāvokļa komplikācijām:
- alerģija - drudzis (apmēram 1% gadījumu), izsitumi un pietūkums organismā (2% pacientu), bronhu spazmas, nieze, klepus, iesnas, anafilaktiskais šoks;
- no urīna sistēmas puses var traucēt normālu nieru darbību, palēninot urīna veidošanos un izbeidzot tā izdalīšanos;
- gremošanas trakts var reaģēt uz antibiotiku terapiju, palielinot gāzu veidošanos zarnās, sliktu dūšu, vemšanu, garšas izmaiņas, caureju un mikrofloras nelīdzsvarotību (disbiozi);
- var izjaukt hematopoētiskos procesus, kā rezultātā palielinās eozinofilu skaits (diagnosticēts 5% pacientu), leikocīti vai trombocīti;
- Šīs zāles var izraisīt asiņošanu no deguna dobuma, reiboni, Candida sēnītes aktivizēšanu un galvassāpes.
Visbiežāk sastopamās nepatīkamās vietējās reakcijas. Ja ceftriaksons tiek ievadīts intravenozi, vēnā var būt izteiktas sāpes un intramuskulāras injekcijas, sāpes injekcijas vietā.
Ja tiek ievērota ārsta ieteiktā deva, pārdozēšanas stāvoklis ir maz ticams. Aprēķinot korekcijas līdzekļa apjomu attiecībā pret personas svaru, var rasties kļūda, īpaši, ja runa ir par pacienta bērnu. Antibiotikas pārpalikuma pazīmes ir:
- asa slikta dūša;
- reibonis un smaga galvassāpes.
Palielinot devu ilgstoši, zāles ir īpaši kaitīgas - tas izraisa izmaiņas asinīs, sirds, aknu un nieru bojājumus. Ceftriaksonam ir slikta ietekme uz nervu sistēmu - pacients kļūst uzbudināms, nosliece uz depresiju. Pārdozēšanas problēma prasa tūlītēju risinājumu - nav specifiska antidota, tādēļ tiek veikta simptomātiska terapija.
Negatīvām sekām var būt kurss, neņemot vērā zāļu saderību ar citiem līdzekļiem:
- zāles, kas samazina trombocītu un ceftriaksona saistīšanās pakāpi, izraisa augstu asiņošanas risku;
- vienlaicīgs kurss ar cilpas diurētiskiem līdzekļiem izraisa toksisku iedarbību uz nierēm un urīna sistēmu kopumā;
- alkohola lietošana ir aizliegta, jo tā palielina zāļu blakusparādības un palielina slodzi uz gremošanas un urīnceļu sistēmām.